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月刊ファインケミカル 2003年3月15日号

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https://www.cmcbooks.co.jp/contact/index.php

【特集】 新しいキラル医薬品中間体

商品コード: 30315

  • 発行日: 2003年3月15日
  • 価格(税込): 4,320 円
  • 体裁: B5判
  • ISBNコード: 0913-6150
こちらの書籍については、お問い合わせください。

目次

特集:新しいキラル医薬品中間体
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 総 論
 Introduction

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大橋武久 Takehisa Ohashi   鐘淵化学工業(株) ライフサイエンスRDセンター 常務理事センター長
 
 
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医薬品創製におけるキラルテクノロジー -糖尿病治療薬,睡眠障害治療薬などを例に-
Chiral Drugs and Chiral Technology

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山野 徹 Toru Yamano  武田薬品工業(株) 医薬品化学第二研究所 主席研究員

 光学活性医薬品創製への光学分割,不斉合成など種々のキラルテクノロジーの適用について,糖尿病治療薬,睡眠障害治療薬の合成を例にあげて紹介する。また,不斉水素化,不斉Reformatsky反応,リパーゼによる光学分割においてわれわれが開発した手法についても紹介する。

〜目次〜
1.はじめに
2.医薬品合成法とキラルテクノロジー
 2.1 糖尿病治療薬
 2.2 睡眠障害治療薬
3.創製へのキラルテクノロジーの適用
 3.1 不斉水素化
 3.2 不斉Reformatsky
 3.3 リパーゼによる光学分割
4.おわりに


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 微生物変換によるL-ピペコリン酸の工業生産
 Production of L-Pipecolic Acid by Bioconversion on Industrial Scale

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上松 仁  Hotoshi Agematu  メルシャン(株) 生物資源研究所 湘南研究室 主任研究員
 
 L-ピペコリン酸は医薬品の原料として有用なキラル化合物であるが,光学純度の高いL-ピペコリン酸を安価に製造する技術がなかった。筆者らは,△1-ピペリデイン-6-カルボン酸をL-ピペコリン酸に還元する酵素を発見し,微生物変換によってL-リジンから光学純度100%のL-ピペコリン酸を製造する技術を確立した。本稿ではをL-ピペコリン酸製造法の開発の経緯について紹介する。

〜目次〜
1.微生物変換法によるキラル化合物の製造
2.L-ピペコリン酸とは何か
3.P6CをL-ピペコリン酸に還元する酵素の発見
4.L-ピペコリン酸を生産する組み換え大腸菌の構築
5.組み換え大腸菌によるL-ピペコリン酸の製造プロセスの設計
6.課題と展望


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触媒的光学分割法による医薬品中間体の生産
Production of Pharmaceutical Intermediates by Catalytic Kinetic Resolutions

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*1 石井 裕  *2 古川喜朗
*1 Yutaka Ishii     ダイソー(株) 研究所 有機合成グループ
*2 Yoshiro Hurukawa   ダイソー(株) 研究所 有機合成グループ 部長

 われわれは,微生物を用いる立体選択的資化分割法による光学活性エポキシ化合物の生産を行ってきた。最近,さらにキラル触媒による速度論的光学分割法もスタートさせ,バイオ法,化学触媒法,両方法を駆使して,光学活性原料およびそれらを用いる医薬中間体の製造を行っている。本稿では,われわれが取り組んでいる触媒的速度論的光学分割法について紹介する。

〜目次〜
1.速度論的光学分割法とは
2.Jacobsen触媒を用いるエポキシ化合物の速度論的光学分割法
3.シンコナアルカロイド系触媒を用いるアミノ酸誘導体の速度論的光学分割法
 3.1 pH安定性
 3.2 賦形剤の最適化
 3.3 E5880凍結乾燥製剤の安定性に及ぼす水分の影響
4.おわりに


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キラル医薬品の重要鍵中間体
Key Intermediates of Chiral Drugs

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西 剛秀  Takahide Nishi   三共(株) 化学研究所 研究第3グループ グループリーダー:主任研究員

 キラル医薬品の重要鍵中間体の簡敏かつ経済的な合成法を確立するために,不斉合成,光学分割などさまざまな手法が検討されている。われわれがここ約10年の間に携わったアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤,1β-メチルカルバペネム抗生物質,タキキニン受容体拮抗薬を例にとり,これらの重要鍵中間体の合成法についてまとめた。

〜目次〜
1.はじめに
2.アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の鍵中間体
 2.1 cis-4-アミノアリルアルコール類の立体選択的エポキシ化による合成
 2.2 β-ケトエステルの不斉水素化反応による合成
3.1-βメチルカルバペネム抗生物質の鍵中間体
4.タキキニン受容体拮抗薬の鍵中間体
5.おわりに


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生体触媒による光学活性カルボン酸の創製
Biocatalytic Preparation of Optically Active Carboxylic Acids

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太田博道 Hiromichi Ohta  慶應義塾大学 理工学部 生命情報学科;大学院生命理工学専修 教授

 酵素反応を,有機合成化学の観点から見た特徴は何であろうか。温和な反応条件,高い位置,立体選択性,あるいは反応装置の汎用性などがよくあげられるし,それは事実である。しかし,忘れがちな特徴として酵素の活性部位という「特殊な」反応場でのイベントである点があげられる。反応の中間体としてES錯体を形成した後に,遷移状態を経て反応が進行することはだれでも知っていることであるが,それを,「溶液中の反応とは異なる反応である」と意識することは案外少ない。基質が酵素と錯体を形成するときは,溶媒和した状態で反応が進行していると考えて差し支えない。われわれは,この特徴を生かした,酵素反応独特の新反応を開発することを研究のテーマの一つとしている。その一環として,光学活性カルボン酸を創製する反応および反応機構を基盤に,部位特異敵変異によって,反応のエナンチオ選択性の逆転を試みた結果についてご紹介したい。

〜目次〜
1.反応場としての酵素の特徴
2.水溶液中におけるエノラートの発生
3.不斉脱炭酸反応による光学活性α-アリールプロピオン酸の創製
 3.1 微生物のスクリーニング
 3.2 酵素の基質特異性
4.脱炭酸反応の機構
5.部位特異的変異によるエナンチオ選択性の逆転
6.微生物によるα-置換プロピオン酸のデラセミ化反応


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テクニカルインフォメーション

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・味の素(株)
 アミノ酸から誘導した光学活性医薬中間体の合成

・メルシャン(株)
 Bioconversion(微生物変換事業)

・日産化学工業(株)
 医薬品原薬開発研究受託事業

・(株)住化分析センター
 HPLC用低分子キラル固定相SUMCHIRAL

・宇部興産(株)
 医薬品原体・中間体の受託製造

・大東化学(株)
 ジアステレオマー塩法によるキラルビルディングブロックの製造

・ダイセル化学工業(株)
 Best Solutions for CHIRAL Processes

・アビシア(株)
 治験薬・原薬および中間体の受託合成

・ダイソー(株)
 ダイソーのキラルビジネス

・エヌ・イーケムキャット(株)
 貴金属錯体の商業生産体制確立

・ローディアジャパン(株)
 Rhodia Pharma Solutionの受託製造ならびに不斉反応技術

・長瀬産業(株)
 医薬品開発支援-創薬と製薬をつなぐプロセス開発

・(株)ワイエムシィ
 光学異性体分取用HPLC充填剤

・CBC(株)
 ダウ・ファーマシューティカル・サービス

・テグサジャパン(株)
 酵素反応プロセス


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ニュースダイジェスト

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・国内編
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