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月刊ファインケミカル 2004年9月号

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【特集】 キラル中間体開発のいま

商品コード: F0409

  • 発行日: 2004年8月15日
  • 価格(税込): 7,560 円
  • 体裁: B5判
  • ISBNコード: 0913-6150
こちらの書籍については、お問い合わせください。

目次

【特集】 キラル中間体開発のいま
キラル化合物開発について
Development of Chiral Compounds
大橋武久(鐘淵化学工業(株) 研究開発本部 常務理事)
 キラル化合物の研究開発の今後につき概論を述べる。医薬品中間体やバルクの低分子化合物については安定的に市場は継続する。タンパク関連市場は伸びていく。他のキラル化合物は、機能および環境関連で発展できる可能性があるが、プロセス開発とともに化合物の機能の差別化がポイントとなる。

【目次】
1.キラル化合物の医薬用途
2. その他の用途


酵素法による医薬中間体の生産技術
A Enzymatically Production Process for Drug Intermediates
福田秀樹(神戸大学大学院 自然科学研究科 教授)
 酵母の細胞表層に目的とする酵素を提示させたアーミング酵母は、培養操作のみで酵素が容易に細胞表層に固定化でき、酵素と基質との接触が良好になるので、幅広い応用が可能となる。ここでは、リパーゼ酵素を表層提示したアーミング酵母による酵素的光学分割法について、その反応特性などを概説する。

【目次】
1. はじめに
2. Floによるリパーゼの表層提示システム
3. (R)-α-エチルベンジルアセテートの生産
3.1 反応スキームおよび実験方法
3.2 実験結果
3.3 まとめ
4. (S)-O-ベンジルグリシドールの生産
4.1 反応スキームおよび実験方法
4.2 実験結果
4.3 まとめ


不斉エポキシ化反応の工業化
Process Development of Asymmetric Epoxidation
鈴木謙二(日産化学工業(株) 物質科学研究所 合成研究部 主席研究員)
 不斉エポキシ化反応は有機合成上非常に有用な反応であり、得られる光学活性エポキシドは医薬品をはじめ各種光学活性化合物の中間体として広く利用されている。本稿では日産化学で確立した「香月Sharpless酸化反応」と「Mn-サレン錯体触媒による不斉エポキシ化反応」の製造技術について、プロスタグランジン化合物と光学活性アミノインダノールを中心にその工業化検討について紹介する。

【目次】
1. はじめに
2. 香月 Sharpless酸化反応の工業化
2.1 香月 Sharpless酸化
2.2 プロスタグランジン類の製造技術
2.3 各種アリルアルコールの不斉エポキシ化
3. Mn-サレン錯体触媒による不斉エポキシ化反応の工業化
3.1 Mn-サレン錯体触媒による不斉エポキシ化
3.2 アミノインダノールの製造技術
3.3 シクロペンテンエポキシドの合成
4. おわりに


クロマト法(SMB法、SFC法)によるキラル化合物の分離・生産
Separation and Production of Enantiomeric Compounds by Chromatographic Methods
牧野成夫(ダイセル化学工業(株) CPIカンパニー 企画開発室 副室長)
1. はじめに
2. 光学異性体分離用カラム
3. SMB法について
4. SFC法について
5. 高性能CSPについて
6. おわりに


キラルテクノロジーの使い分けによる光学活性医薬中間体のプロセス開発
Process Development of Optically Active Pharmaceutical Intermediates:Appropriate Choise of Chiral Technologies
満田勝(鐘淵化学工業(株) 精密化学品事業部 精密化学品研究グループ 基幹研究員)
 光学活性医薬のプロセス研究にあたっては、各種キラルテクノロジーを体系的に理解し、ターゲットの特性に合ったキラルテクノロジーを選択する必要がある。本文では、過去に筆者が行った光学活性医薬中間体のプロセス研究からターゲットの事情に合わせてキラルテクノロジーを選択し活用した例をいくつか紹介し、各種キラルテクノロジーの実用性と効率性を議論する。

【目次】
1. はじめに
2. 効率的合成プロセス
3. 実的合成プロセス
3.1 高品質製品を取得する上での問題
3.2 設備的制約の問題
3.3 安全、衛生、環境保護上の問題
4. キラルテクノロジーの比較
4.1 光学分割法
4.2 キラルプール法
4.3 酵素法
4.4 不斉合成法
5. おわりに


L-リポースおよびD-スレイトールの製造法研究
Microbial Production of Rare Sugars by Biotransformation and Fermentation:L-Ribose and D-Threitol
上田誠((株)三菱化学科学技術研究センター ライフサイエンス研究所 プロジェクトリーダー)
安田麿理((株)三菱化学科学技術研究センター ライフサイエンス研究所)
 酵素反応を用いた光学活性体生産法は、環境に配慮した合理的な合成技術となりうる。本稿では、医薬中間体として有用なL-リボースおよびD-スレイトールの製造法開発について紹介する。L-リボースは発酵法と酸素法を組み合わせることにより、グルコースからの生産を可能にした。D-スレイトールは、安価な糖質であるエリスリトールからの酵素法による合成法を確立した。

【目次】
1. はじめに
2. 発酵法および微生物変換法によるグルコースからのL-リボースの製造
2.1 リビトール発酵技術の開発
2.2 工場生産可能なプロセスの構築
3. 微生物変換法によるエリスリトールからのD-スレイトールの製造
3.1 スレイトール生産菌の発見
3.2 培養検討
3.3 反応検討
3.4 生産検討
3.5 スレイトールの応用
4. おわりに


世界の新薬2003(3)
村上尚道
【目次】
3. 合成法新薬各論―その3
(12) Gemifloxacin (LG Life Science/GeneSoft)
(13) Lobaplatin(AEtema)
(14) Lumiracoxib(Novartis)
(15) Miglustat(Actelion/Oxford/Glycoscience)
(16) Palonsetron hydrochloride(MGI Pharm/Helsinn)


ケミカルプロフィルビスフェノールS
Bisphenol S
【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格


ステアロイル乳酸カルシウム
Calcium stearoyl lactylate
【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格


メチルグリシン二酢酸三ナトリウム塩
Methylglycine-N,N-diaceticacid,trisodiumsalt
【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格


チオクト酸
Thioctic acid
【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格


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海外編
国内編


テクニカルインフォメーション
・アビシア(株)―治験薬・原薬および中間体の受託合成―
・宇部興産(株)―医薬品原体・中間体の受託製造―
・関東化学(株)―不斉還元触媒の製造・販売とその応用―
・CBC(株)―ダウ・ファーマ社の工業的不斉合成技術〜
・ダイセル化学工業(株)―最高のキラル・ソリューションをめざして―
・ダイソー(株)―ダイソーのキラルビジネス―
・大東化学(株)―ジアステレオマー塩法によるキラルビルディンブロックの製造―
・長瀬産業(株)―生体触媒と分子不斉触媒〜キラル・グリーンプロセスの開発〜―
・日本ベーリンガーインゲルハイム(株)―会社説明―
・メルシャン(株)―Bioconversion(微生物変換事業)―
・ローディア ジャパン(株)―Rhodia Pharma Solutionsのキラル中間体について―
・和光純薬工業(株)―試してみたい和光純薬の不斉相間移動触媒と受託製造―
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