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【特集】 新農薬の創製と市場動向
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Phenoxyacetic acid系植物ホルモン活性物質の構造を起源とする種々の医薬・農薬への多面的構造展開
Pleiotropic Structural Evolution to Various Medicinal and Agrochemical Compounds from the Structure of Auxinic Phenoxyacetic Acid Series
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藤田稔夫(京都大学名誉教授)
医薬・農薬などの創製には,リード化合物の決定とそれに続く構造の最適化が重要である。本総説においては植物生長ホルモン・除草剤として実用されている2,4-Dの母体であるphenoxyacetic acidの構造を共通の起源とする多くの医薬・農薬の最適化の過程を,各論的に解説するとともに統合的に検討し,類似している側面の示す意義について考察する。
【目次】
1. はじめに
2. 植物生長ホルモン活性物質と選択的生長抑制
3. Auxin型選択的除草剤2,4-DおよびMCPAの発見
4. Aryloxyacetic acidタイプの抗脂質異常症剤の登場
5. POA型除草剤からFibrate型抗脂質異常症剤への構造変換
6. Fibrate型抗脂質異常症剤からCLC型Cl-イオンチャネルmodulatorへの構造変換
7. Fibrate型抗脂質異常症剤からアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害型除草剤とquinoxaline型抗腫瘍剤への構造変換
8. Auxin型除草剤のPOA構造をもつ甘味受容体阻害物質
9. Auxin型除草剤から構造展開されたCRTH2拮抗型抗アレルギー剤
10. POA構造をもつ利尿剤・尿酸排泄性利尿剤の構造展開
11. まとめと補遺
12. おわりに
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国内農薬市場の推移:殺菌剤を中心にして
Transition of Domestic Market of Pesticides:Specialized in Fungicides
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城島輝臣(アグロサイエンス通信)
国内における農業用殺菌剤市場の推移を作用機構の面から概観した。具体的には,1994年における市場を2003～05年におけるものと比較した。その結果,この10数年間というタイムフレームの中で,まったく新しい作用機構をもつグループは出現しなかった。しかし,既存の作用機構の枠内ではあるが,新しい化合物系統が開発され,シェアを伸ばしていることが明らかになった。
【目次】
1. はじめに
2. 農薬全体の出荷金額と出荷量の推移
3. 殺菌剤の出荷金額の推移
3.1 殺菌剤の分類
3.2 殺菌剤の作用機構
3.3 FRAC
3.4 殺菌剤の作用機構別の出荷推移
4. おわりに
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世界の新農薬
New Agrochemicals of the World
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編集部
【目次】
1. 殺虫剤 fluensulfone
(1) 概要
(2) 製法
関連特許
2. 殺菌剤 fluxapyroxad
(1) 概要
(2) 製法
関連特許
3. 殺菌剤 pyriofenone(ピリオフェノン)
(1) 概要
(2) 製法
関連特許
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新農薬の創製と市場動向―資料編
Development and Market Trend of New Agrochemicals
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編集部
2015年に全世界の人口は70億人に達すると予測され,現時点で食糧問題に直面している人口は10億人に達するともいわれている。FAO(国連食糧農業機関)Hunger Mapには,各国の総人口における栄養不良状況が色別に示されており,アジア・アフリカ・南アメリカの顕著な食糧危機がひと目でうかがえる。さらに,近年では,世界各地での異常気象,砂漠化,水質汚染が進み,人類が安住できる土地が減少している。限られた耕地で安全かつ安定した食糧を生産し,大幅な増加を続ける世界人口を支えることが最重要課題としてあげられる。
一般的に,農薬を使用せずに栽培した農作物収穫量の減少率は,品種によって差はあるものの30%から多いもので90%に上る。大量栽培を行う農業主要国はもちろんのこと,食糧自給率が40%に満たないわが国にとっても,害虫,病原菌,雑草から農作物の成長を守るため,農薬の使用が欠かせないことはいうまでもない。
その一方で,農薬の危険性を指摘する声もある。1970年代にDDTをはじめとする農薬成分がもたらす人体への悪影響が取り上げられ,農薬に対するイメージが悪化した。今日でも,残留農薬による人体への影響,環境汚染が懸念されている。しかし,農林水産省が管理する農薬取締法は年々改正されており,厳しい試験をクリアした日本の農薬製品は,安全性が高い。また,毒性のみに注目するなら,病害虫に対抗するために農作物自身が生成する防御物質,病原菌がもたらす毒素についても知っておかなくてはならない。これらには,人体で食物アレルギーを引き起こすもの,強い発癌性を示すものが多数存在する。
より安全・安心・安定した農作物の供給が早急に求められている昨今,優れた新農薬の開発は,世界の食糧問題の解決に直結すると言っても過言ではない。日夜,新農薬の創製研究にいそしむ農学,化学研究者の果たす役割は非常に大きい。このような背景のもと,本稿では,新農薬の開発と市場動向として,2008～2010年に商品化された主要合成農薬および2010年に上市予定の主要合成農薬を表にまとめた。また,現在開発中の農薬を除草剤,殺菌剤,殺虫剤および殺ダニ剤に分類して紹介する。
本稿が,新農薬の創製に携わる研究者・技術者およびファインケミカル製品の研究開発者,マーケット関連担当の方々に活用されることを心より願っている。
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New Drugs of the World
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世界の新薬2009(2)
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村上尚道
【目次】
5. 合成法新薬各論(その2)
(1) Bazedoxifene acetate(Wyeth)
(2) Besifloxacin hydrochloride(Bausch & Lomb)
(3) Dapoxetine hydrochloride(Janssen-Cilag)
(4) Dexlansoprazole(Takeda)
(5) Dronedarone hydrochloride(Sanofi-Aventis)
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連載 触媒からみる化学工業の未来(20)
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石油によらない酢酸ビニルの製法
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室井髙城(アイシーラボ 代表;早稲田大学 客員研究員;BASFジャパン(株) 顧問)
酢酸ビニルの製法は原料が石炭から石油に代わるに従って変遷してきた。今後,酢酸ビニル製造プロセスは天然ガスや石炭またはバイオガスからの合成ガスを利用するプロセスに変遷するかもしれない。またバイオマスからのエタノールを利用するプロセスも考えられる。今後変遷する可能性のある酢酸ビニル合成プロセスを紹介する。
【目次】
1. 酢酸ビニル製造の歴史
2. 酢酸からの酢酸ビニルの合成
3. EDDAからの酢酸ビニルの合成
3.1 無水酢酸とアセトアルデヒドからのEDDA合成
3.2 無水酢酸の水素化分解
3.3 酢酸メチルのヒドロカルボニル化
3.4 DMEと酢酸のヒドロカルボニル化
4. バイオマスエタノールからの酢酸ビニルの合成
5. おわりに
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ケミカルプロフィル
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p-ニトロフェノール
(p-Nitrophenol)
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【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格
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ヘキサメタリン酸ソーダ
(Sodium hexametaphosphate)
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【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格
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ニュースダイジェスト
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海外編
国内編
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Phenoxyacetic acid系植物ホルモン活性物質の構造を起源とする種々の医薬・農薬への多面的構造展開
Pleiotropic Structural Evolution to Various Medicinal and Agrochemical Compounds from the Structure of Auxinic Phenoxyacetic Acid Series
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藤田稔夫(京都大学名誉教授)
医薬・農薬などの創製には,リード化合物の決定とそれに続く構造の最適化が重要である。本総説においては植物生長ホルモン・除草剤として実用されている2,4-Dの母体であるphenoxyacetic acidの構造を共通の起源とする多くの医薬・農薬の最適化の過程を,各論的に解説するとともに統合的に検討し,類似している側面の示す意義について考察する。
【目次】
1. はじめに
2. 植物生長ホルモン活性物質と選択的生長抑制
3. Auxin型選択的除草剤2,4-DおよびMCPAの発見
4. Aryloxyacetic acidタイプの抗脂質異常症剤の登場
5. POA型除草剤からFibrate型抗脂質異常症剤への構造変換
6. Fibrate型抗脂質異常症剤からCLC型Cl-イオンチャネルmodulatorへの構造変換
7. Fibrate型抗脂質異常症剤からアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害型除草剤とquinoxaline型抗腫瘍剤への構造変換
8. Auxin型除草剤のPOA構造をもつ甘味受容体阻害物質
9. Auxin型除草剤から構造展開されたCRTH2拮抗型抗アレルギー剤
10. POA構造をもつ利尿剤・尿酸排泄性利尿剤の構造展開
11. まとめと補遺
12. おわりに
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国内農薬市場の推移:殺菌剤を中心にして
Transition of Domestic Market of Pesticides:Specialized in Fungicides
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城島輝臣(アグロサイエンス通信)
国内における農業用殺菌剤市場の推移を作用機構の面から概観した。具体的には,1994年における市場を2003～05年におけるものと比較した。その結果,この10数年間というタイムフレームの中で,まったく新しい作用機構をもつグループは出現しなかった。しかし,既存の作用機構の枠内ではあるが,新しい化合物系統が開発され,シェアを伸ばしていることが明らかになった。
【目次】
1. はじめに
2. 農薬全体の出荷金額と出荷量の推移
3. 殺菌剤の出荷金額の推移
3.1 殺菌剤の分類
3.2 殺菌剤の作用機構
3.3 FRAC
3.4 殺菌剤の作用機構別の出荷推移
4. おわりに
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世界の新農薬
New Agrochemicals of the World
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編集部
【目次】
1. 殺虫剤 fluensulfone
(1) 概要
(2) 製法
関連特許
2. 殺菌剤 fluxapyroxad
(1) 概要
(2) 製法
関連特許
3. 殺菌剤 pyriofenone(ピリオフェノン)
(1) 概要
(2) 製法
関連特許
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新農薬の創製と市場動向―資料編
Development and Market Trend of New Agrochemicals
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編集部
2015年に全世界の人口は70億人に達すると予測され,現時点で食糧問題に直面している人口は10億人に達するともいわれている。FAO(国連食糧農業機関)Hunger Mapには,各国の総人口における栄養不良状況が色別に示されており,アジア・アフリカ・南アメリカの顕著な食糧危機がひと目でうかがえる。さらに,近年では,世界各地での異常気象,砂漠化,水質汚染が進み,人類が安住できる土地が減少している。限られた耕地で安全かつ安定した食糧を生産し,大幅な増加を続ける世界人口を支えることが最重要課題としてあげられる。
一般的に,農薬を使用せずに栽培した農作物収穫量の減少率は,品種によって差はあるものの30%から多いもので90%に上る。大量栽培を行う農業主要国はもちろんのこと,食糧自給率が40%に満たないわが国にとっても,害虫,病原菌,雑草から農作物の成長を守るため,農薬の使用が欠かせないことはいうまでもない。
その一方で,農薬の危険性を指摘する声もある。1970年代にDDTをはじめとする農薬成分がもたらす人体への悪影響が取り上げられ,農薬に対するイメージが悪化した。今日でも,残留農薬による人体への影響,環境汚染が懸念されている。しかし,農林水産省が管理する農薬取締法は年々改正されており,厳しい試験をクリアした日本の農薬製品は,安全性が高い。また,毒性のみに注目するなら,病害虫に対抗するために農作物自身が生成する防御物質,病原菌がもたらす毒素についても知っておかなくてはならない。これらには,人体で食物アレルギーを引き起こすもの,強い発癌性を示すものが多数存在する。
より安全・安心・安定した農作物の供給が早急に求められている昨今,優れた新農薬の開発は,世界の食糧問題の解決に直結すると言っても過言ではない。日夜,新農薬の創製研究にいそしむ農学,化学研究者の果たす役割は非常に大きい。このような背景のもと,本稿では,新農薬の開発と市場動向として,2008～2010年に商品化された主要合成農薬および2010年に上市予定の主要合成農薬を表にまとめた。また,現在開発中の農薬を除草剤,殺菌剤,殺虫剤および殺ダニ剤に分類して紹介する。
本稿が,新農薬の創製に携わる研究者・技術者およびファインケミカル製品の研究開発者,マーケット関連担当の方々に活用されることを心より願っている。
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New Drugs of the World
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世界の新薬2009(2)
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村上尚道
【目次】
5. 合成法新薬各論(その2)
(1) Bazedoxifene acetate(Wyeth)
(2) Besifloxacin hydrochloride(Bausch & Lomb)
(3) Dapoxetine hydrochloride(Janssen-Cilag)
(4) Dexlansoprazole(Takeda)
(5) Dronedarone hydrochloride(Sanofi-Aventis)
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連載 触媒からみる化学工業の未来(20)
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石油によらない酢酸ビニルの製法
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室井髙城(アイシーラボ 代表;早稲田大学 客員研究員;BASFジャパン(株) 顧問)
酢酸ビニルの製法は原料が石炭から石油に代わるに従って変遷してきた。今後,酢酸ビニル製造プロセスは天然ガスや石炭またはバイオガスからの合成ガスを利用するプロセスに変遷するかもしれない。またバイオマスからのエタノールを利用するプロセスも考えられる。今後変遷する可能性のある酢酸ビニル合成プロセスを紹介する。
【目次】
1. 酢酸ビニル製造の歴史
2. 酢酸からの酢酸ビニルの合成
3. EDDAからの酢酸ビニルの合成
3.1 無水酢酸とアセトアルデヒドからのEDDA合成
3.2 無水酢酸の水素化分解
3.3 酢酸メチルのヒドロカルボニル化
3.4 DMEと酢酸のヒドロカルボニル化
4. バイオマスエタノールからの酢酸ビニルの合成
5. おわりに
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ケミカルプロフィル
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p-ニトロフェノール
(p-Nitrophenol)
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【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格
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ヘキサメタリン酸ソーダ
(Sodium hexametaphosphate)
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【目次】
(1) 概要
(2) 毒性
(3) 製法
(4) 生産
(5) 需要
(6) 価格
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ニュースダイジェスト
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海外編
国内編
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