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医薬品製剤開発のための次世代微粒子コーティング技術(普及版)

  • Next-Generation Particulate Coating Technologies for the Development of Pharmaceutical Preparations(Popular Edition)
2012年刊「医薬品製剤開発のための次世代微粒子コーティング技術」の普及版‼基礎科学、材料、プロセス、粒子構造設計、特性評価、製品化技術、あらゆる面からのアプローチで医薬品製剤開発における微粒子コーティング技術を解説‼

商品コード: B1296

  • 監修: 市川秀喜
  • 発行日: 2019年9月10日
  • 価格(税込): 6,820 円
  • 体裁: B5判、260ページ
  • ISBNコード: 978-4-7813-1379-5

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  • ▼内容:医薬品製剤 / 流動化現象 / 微粒子コーティング / 流動層コーティング / 乾式コーティング

刊行にあたって

医薬品製剤におけるコーティングプロセスは、転動あるいは流動している粒子群へのコーティング物質の湿式スプレーが主流である。こうした湿式スプレーコーティング技術は長い歴史を持ち、製薬分野では、その先駆的研究とされるDale E. Wursterの気中懸濁被覆法に関する報告がなされたのは1959年に遡る。それから半世紀以上を経過した今日では、コーティングの単位操作としては既に高い技術水準に達しており、その対象も初期の錠剤のフィルムコーティングから、顆粒剤などの多単位製剤への高次な機能性コーティングへと拡大した。さらに近年の口腔内崩壊錠やドライシロップに代表される易服用性経口製剤用の放出制御ユニット製造の必要性に後押しされ、いまや100μm台の大きさの製品までが対象となりつつある。一方、100μm以下の粒子径の製品は、そのような易服用性経口製剤のみならず、機能性注射剤などの多様なニーズがあるにも関わらず、まだ上市されるには至っていない。このレベルの粒子への湿式スプレーコーティングには、生産効率と品質の再現性に難点があり、克服すべき技術的課題が多く残されている。実用化においては凝集を防ぎ、高い収率を維持しつつ、いかに薄いコーティング膜で所望の機能を発揮できるかが重要となる。
本書では、こうした微粒子へのコーティングについて、①基礎事項と考え方、②材料面、装置・プロセス面、処方・粒子構造設計面からのアプローチ、③実製品の開発事例と展望、④計測や製品特性評価技術を取り上げ、各方面の第一線でご活躍の研究者の方々に執筆のご尽力を頂いた。(中略)
新しい装置や素材の進歩とあいまって、流動層等を用いた湿式スプレーコーティング技術は、その原理提唱から半世紀近くの時を経てようやく100μm台の粒子へのコーティングを工業規模で可能にするレベルに達しようとしている。その適用は長らく経口製剤・外用製剤に限られてきたが、100μm以下の粒子径領域でのプロセッシングが可能になれば、吸入剤や機能性粉末注射剤などの非経口投与製剤の製造も視野に入ってこよう。対象となる医薬品も従来の低分子量のものから、ペプチド・タンパクなどに代表されるバイオ医薬品に拡がる可能性もある。熱・水分などに対してデリケートな物性を持つこうしたバイオ医薬品に対するスプレーコーティング技術は、ラボスケールレベルでの検討は始まっているが、まだ確立されたものにはなっていない。それには、無菌・無塵での製造プロセス、生分解性材料の開発など従来とは異なるレベルの技術開発が要求される。また、ここでは触れなかったが、微粒子コーティング製剤を低コストで工業生産するためには、例えば乾式プロセスの展開も必要に思われ、本書でも紹介されているとおり、様々な原理に基づくプロセス技術の開発が進められている。今後の進展に期待したい。
100μm以下の微粒子のコーティング技術は、依然としてチャレンジングな課題であり、まだ開発途上にある。微粒子に特有の困難な課題がどのようにブレークスルーされうるか、さらには、今後、どのような技術要件が求められるのか。それによってどのような新しい医薬品製剤が生まれ、それが病苦の患者さんにどのような福音をもたらしうるのか。本書が、微粒子コーティングに携わる方々の閃きを促し、医薬品製剤の研究開発の一助となれば監修者として望外の喜びである。
「巻頭言」より抜粋

<普及版の刊行にあたって>

 本書は2012年に『医薬品製剤開発のための次世代微粒子コーティング技術』として刊行されました。普及版の刊行にあたり、内容は当時のままであり加筆・訂正などの手は加えておりませんので、ご了承ください。

2019年9月  シーエムシー出版 編集部

著者一覧

市川秀喜   神戸学院大学 
馬渡佳秀   九州工業大学
福森義信   神戸学院大学 
小石眞純   東京理科大学
吉田直哉   旭化成ケミカルズ(株) 
大生和博   旭化成ケミカルズ(株) 
津江晋一郎   日本曹達(株) 
土戸康平   エボニック デグサ ジャパン(株) 
石井達弥   エボニック デグサ ジャパン(株)
森田貴之   エボニック デグサ ジャパン(株) 
増田義典   耕薬研究所 
夏山晋   (株)パウレック 
鹿毛浩之   九州工業大学 
仲村英也   大阪府立大学 
綿野哲   大阪府立大学 
浅井直親   不二パウダル(株)
池田雅弘   広島工業大学 
堤敦司   東京大学
横山豊和   ホソカワミクロン(株) 
井上義之   ホソカワミクロン(株) 
坂本宜俊   松山大学 
湯淺宏   松山大学 
植村俊信   (有)ファーマポリテック
薗田良一   科研製薬(株)
大熊盛之   科研製薬(株)
板井茂   静岡県立大学 
吉野廣祐   神戸学院大学 
中村康彦   佐藤薬品工業(株)
新海康成   田辺三菱製薬工場(株) 
高島由季   東京薬科大学 
並木徳之   静岡県立大学 
奥田豊   東和薬品(株) 
迫和博   アステラス製薬(株) 
吉田高之   アステラス製薬(株)
大島孝雄   科研製薬(株) 
水本隆雄   アステラス製薬(株) 
長門琢也   (株)パウレック 
新瀬俊太郎   エーザイ(株) 
横山誠   エーザイ(株) 
田中敏嗣   大阪大学 
川口寿裕   関西大学 
寺田勝英   東邦大学 

執筆者の所属表記は、2012年当時のものを使用しております。

目次

第1章 微粒子コーティングのサイエンス
1 微粒子の流動化現象 
1.1 粉粒体の流動化様式
1.2 微粒子流動化挙動の改善手段─振動場の利用を中心に
1.3 おわりに

2 スプレーコーティング時の粒子凝集と成膜過程
2.1 はじめに
2.2 粒子の凝集現象
2.3 凝集抑制のためのコーティング剤処方の設計
2.3.1 溶液系
2.3.2 分散系
2.4 成膜過程
2.5 おわりに

3 乾式コーティングプロセスの考え方と設計  
3.1 はじめに
3.2 乾式コーティングプロセスにおける粉体/粉体系での微粒子設計
3.2.1 微粒子設計における基礎的事項
3.2.2 精密微細混合による微粒子設計とは
3.2.3 精密微細混合による機能構築微粒子
3.2.4 高速気流中衝撃法による乾式微粒子コーティング
3.3 あとがき

第2章 材料(核粒子,結合剤,コーティング剤)
1 微粒子コーティング用核粒子としての球形セルロース粒子の特性 
1.1 はじめに
1.2 セルフィア®とは
1.3 セルフィア®のグレードと粉体物性
1.4 セルフィア®の特徴と機能
1.5 機械的強度と摩損度
1.6 粗大粒子の発生率
1.7 セルフィア®CP-203を用いた徐放性顆粒の調製方法
1.7.1 レイヤリング顆粒およびフィルムコーティング顆粒の調製
1.7.2 徐放性顆粒含有錠の調製
1.7.3 徐放性顆粒含有錠の評価結果
1.7.4 徐放性コーティング顆粒及び錠剤の溶出プロファイル
1.7.5 フィルムの耐圧性について
1.8 セルフィア®CP-102を用いた苦味マスク顆粒含有OD顆粒の調製方法
1.8.1 レイヤリング顆粒および苦味マスクフィルムコーティング顆粒の調製
1.8.2 苦味マスクコーティング顆粒の粒子形状
1.8.3 苦味マスク顆粒含有OD錠の調製
1.8.4 苦味マスクコーティング顆粒及び苦味マスク顆粒含有OD錠の溶出プロファイル
1.8.5 安定試験の溶出プロファイル
1.9 おわりに

2 微粒子への薬物レイヤリング用バインダーとしての低粘度HPC 
2.1 はじめに
2.2 ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)
2.3 低粘度HPCをバインダーとした微粒子レイヤリング例
2.3.1 各種添加剤の添加効果
2.3.2 スプレー操作条件による影響
2.4 まとめ

3 機能性コーティング基剤としてのアクリル系ポリマーの特性 
3.1 はじめに
3.2 苦味マスキング(EUDRAGIT® E PO)
3.2.1 EUDRAGIT® E POの物理化学的性質
3.2.2 推薦処方とコーティング液調製
3.2.3 実験と結果
3.3 徐放性微小粒子コーティング(EUDRAGIT® RL/RS 30 D)
3.3.1 EUDRAGIT® RL/RS 30 Dの物理化学的性質
3.3.2 推薦処方とコーティング液調製
3.3.3 実験と結果
3.3.4 インプロセスキュアリング
3.4 腸溶性微小粒子コーティング(EUDRAGIT® L 30 D-55)
3.4.1 EUDRAGIT® L 30 D-55の物理化学的性質
3.4.2 推薦処方とコーティング液調製
3.4.3 実験と結果
3.5 おわりに

第3章 装置・プロセス(主にスプレーコーティング,乾式コーティング)
1 側方噴霧微粒子コーティング技術(側方噴霧法)
1.1 微粒子コーティング技術概観
1.2 側方噴霧法のコーティング機構
1.3 側方噴霧法の機器,制御
1.4 側方噴霧法のスケールアップ
1.5 側方噴霧法の実際
1.6 おわりに

2 複合型流動層コーティング装置(SFP)の特徴 
2.1 はじめに
2.2 微粒子コーティングへの課題
2.3 微小核粒子の凝集防止機構
2.4 微粒子コーティングに適した内部循環流動構造の構築
2.5 微粒子対応排気フィルタ
2.6 微粒子コーティング用高圧低風量スプレーノズル
2.7 アプリケーション
2.7.1 微粒子コーティング
2.7.2 乾式コーティングの応用
2.7.3 精密造粒操作
2.8 まとめ

3 循環型流動層コーティングの特徴 

4 回転式流動層型微粒子プロセッサーの開発  
4.1 はじめに
4.2 回転式流動層型微粒子プロセッサー
4.3 微粒子コーティング
4.4 微細造粒
4.5 おわりに

5 微少量流動層を用いた微粒子のコーティング 
5.1 はじめに
5.2 装置概要
5.2.1 システム構成
5.2.2 流動化機構
5.2.3 流動層の検討
5.3 エアー流量の影響
5.3.1 試料
5.3.2 実験方法
5.3.3 結果および考察
5.4 製剤への適用例
5.4.1 フィルムコーティング
5.4.2 レイヤリング
5.4.3 微粒子コーティング
5.5 おわりに

6 超臨界流体を用いた流動層コーティング 
6.1 はじめに
6.2 流動層と超臨界噴出法を用いたコーティング造粒
6.3 超臨界サスペンション噴出法を用いた微粒子コーティング
6.4 おわりに

7 メカノフュージョンとノビルタによる乾式微粒子コーティング 
7.1 はじめに
7.2 メカノフュージョンシステムならびにノビルタの原理と特長
7.3 粒子複合化強度の評価とその制御
7.4 医薬品への応用事例
7.4.1 粉体の流動性の向上
7.4.2 薬物の溶解性の改善
7.4.3 溶出速度の制御 (賦形剤への薬物とワックスの多層コーティング)
7.4.4 粉末吸入製剤のための表面改質
7.4.5 非晶質化による溶出性の向上
7.5 おわりに

8 超高速攪拌混合機による乾式微粒子コーティング 
8.1 はじめに
8.2 超高速攪拌混合機による処理で生じる現象
8.3 乾式微粒子コーティングによる水溶性薬物の溶解速度調節の実際例
8.4 乾式微粒子コーティングによる難溶性薬物の溶解速度改善の実際例
8.5 おわりに

9 ワックスをバインダーとする乾式微粒子多層コーティング
9.1 はじめに
9.2 連続プロセスによる乾式微粒子多層コーティング
9.2.1 実験内容
9.2.2 結果と考察
9.3 バッチプロセスによる乾式微粒子多層コーティング
9.3.1 実験内容
9.3.2 結果と考察
9.4 おわりに

10 遊星ボールミルによる乾式微粒子コーティング
10.1 はじめに
10.2 遊星ボールミルによる乾式微粒子コーティング条件
10.3 基本処方の設計
10.3.1 核粒子にデンプンを選定した経緯
10.3.2 デンプン類の遊星ボールミル処理による粒子複合化形成のメカニズム
10.4 難水溶性薬物の溶解性改善を目的とした処方の精密化
10.4.1 難水溶性薬物の水への親和性を付与するための処方検討
10.4.2 核粒子表面に複合化されたフルルビプロフェンの結晶性
10.4.3 乾式コーティング品の錠剤への応用
10.5 おわりに

第4章 処方設計・粒子構造設計
1 流動層コーティングにおける塩類添加を利用した粒子凝集抑制 
1.1 はじめに
1.2 HPCならびにHPMCを膜剤としたコーティングにおけるNaCl添加による凝集抑制
1.3 塩類添加による凝集抑制機構
1.4 塩類添加による凝集抑制法の製剤化への適用
1.5 おわりに

2 機能性高分子とワックスの複合による新放出制御技術の確立 
2.1 はじめに
2.2 装置および実験方法
2.2.1 噴霧凝固造粒法
2.2.2 静止円盤法によるワックスマトリックス処方の最適化
2.2.3 実験計画
2.2.4 溶解試験
2.2.5 重回帰分析に基づく処方の最適化
2.2.6 主成分分析
2.2.7 溶融分散液の粘度測定
2.3 結果および考察
2.3.1 ワックスマトリックスの目標放出制御値設定
2.3.2 静止円盤法におけるディスクからのAPAPの目標溶出速度の設定
2.3.3 APAPの溶解挙動に及ぼす高分子の影響
2.3.4 APAPの溶解挙動に及ぼす溶融分散液の粘度の影響
2.3.5 主成分分析による解析結果
2.3.6 処方の最適化
2.3.7 まとめ

3 膜構造の制御による易溶性薬物・難水溶性薬物の放出制御 
3.1 はじめに
3.2 膜透過機構
3.3 膜構造の改質
3.3.1 可塑剤の添加
3.3.2 細孔形成剤の添加
3.3.3 ポリマーブレンド
3.3.4 製造工程による膜構造の改質
3.3.5 多層コーティング
3.4 おわりに

4 機械的コーティングによる苦味マスキング処方設計 
4.1 はじめに
4.2 苦味の種類と苦味のマスキング法
4.3 ボランティアによる官能的味試験と味の簡易溶出試験法
4.4 製剤化による苦味の低下度(M1)と製剤の苦味の強さ(M2)
4.5 物理的苦味マスキングの実施例
4.6 まとめ

5 球形薬物結晶を核粒子に用いた徐放性コーティング 
5.1 はじめに
5.2 テオフィリン徐放性ドライシロップ製剤の粒子設計
5.3 球形TP結晶の調製
5.4 球形TP結晶のキャラクタリゼーション
5.4.1 球形TP結晶の粉末X線回折測定
5.4.2 球形TP結晶の熱分析
5.4.3 球形TP結晶の溶解性
5.4.4 球形TP結晶の組成分析
5.5 球形TP結晶の徐放性コーティングによるマイクロカプセル化
5.5.1 徐放性マイクロカプセルの調製
5.5.2 徐放性マイクロカプセルの溶出試験結果
5.6 おわりに

6 マイクロカプセル含有錠剤の製造における被膜破壊の抑制 
6.1 はじめに
6.2 賦形剤による圧縮成形時の応力分散効果
6.2.1 応力分散性の評価
6.2.2 圧縮成形時の圧縮エネルギーと賦形剤による被膜破壊抑制効果
6.3 腸溶性被膜物性によるマイクロカプセル被膜損傷への影響
6.4 おわりに

第5章 製品化技術
1 臨床的機能性を高める製剤技術 
1.1 はじめに
1.2 臨床的機能性を高めるOD錠の製剤技術
1.3 おわりに

2 微粒子コーティング技術を施した口腔内崩壊錠の開発 
2.1 はじめに
2.2 ODTの課題とODT化技術の推移
2.3 新規口腔内崩壊錠技術(RACTAB®)の開発
2.4 Suspension spray-coating法の確立
2.5 最適な糖類および崩壊剤のスクリーニング
2.6 機能性微粒子の設計
2.7 機能性微粒子を含有するRACTAB®製剤への展開
2.8 まとめ

3 新規苦味マスキング技術を用いたベシケアOD錠の設計
3.1 はじめに
3.2 塩析マスキングシステムの設計
3.3 薬物放出機構の推測
3.4 ベシケアOD錠の創製

4 流動層コーティング法によるイトラコナゾール固体分散体製剤の製剤設計 
4.1 はじめに
4.2 固体分散体の製造方法の検討
4.2.1 流動層コーティング法を選択した経緯
4.2.2 流動層コーティング法による固体分散体の製造方法の確立
4.3 固体分散体の錠剤化
4.4 イトラコナゾール錠50mg「科研」の製剤的特徴の評価
4.5 おわりに

5 徐放性微粒子コーティング技術に基づくハルナールD錠の開発設計
5.1 緒言
5.2 ハルナールD錠の開発
5.3 ハルナールD錠の製剤設計
5.4 市場での評価
5.5 まとめ

第6章 計測・特性評価技術
1 微粒子コーティング操作における近赤外分析装置を用いた品質モニタリング 
1.1 はじめに
1.2 研究方法
1.3 研究結果と考察
1.4 さいごに

2 レーザー励起ブレークダウン分光法を用いた顆粒製剤のコーティング被覆量評価 
2.1 はじめに
2.2 レーザー励起ブレークダウン分光法(LIBS)
2.3 LIBSを用いた顆粒剤のコーティング被覆量評価
2.3.1 内部標準法
2.3.2 重量補正法
2.4 おわりに

3 数値シミュレーションによる流動層内の粒子流動挙動の解析 
3.1 離散要素法と粒子流動化挙動数値予測技術
3.2 DEM-CFDカップリング法
3.3 流動層および噴流層への適用例とその検証
3.3.1 矩形容器内流動層
3.3.2 噴流層
3.4 DEM-CFDカップリング法の展開
3.4.1 大規模計算
3.4.2 微粒子系への展開

4 メカノフュージョン処理による粒子の表面物性改質 
4.1 はじめに
4.2 メカノフュージョン処理による粒子の表面状態
4.3 メカノフュージョン処理による錠剤成形性への影響
4.4 メカノフュージョン処理した粒子で成形した錠剤の崩壊性及び溶出性
4.5 メカノフュージョン処理による粒子表面の改質と表面自由エネルギーから見た表面状態
4.6 核粒子とコーティング剤との粒子表面の相互作用の検討
4.7 まとめ
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