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【特集】医薬品・化粧品開発を支える粉体技術

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これからの医薬品製剤のための粒子設計・プロセス設計　　　
Latest Trend of Particle Design and Process Design for Pharmaceutical Preparations

　医薬品製剤設計,製造における最近のトレンドについて,その背景を含めて紹介する。具体的には,患者中心の医療の一環として医療現場でも受け入れられている口腔内崩壊錠,口腔内崩壊フィルムを中心に,開発経緯およびそのための粉体技術について解説する。また,製造に関しては,連続生産の必要性,現状に関して紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.新しい剤形と粉体技術
2.1　口腔内崩壊錠(OD錠)の開発と製造技術
2.2　OD錠と粒子設計
2.3　フィルム製剤
3.医薬品製剤の連続生産
4.おわりに

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医薬品固形製剤における粉体技術の最新動向と次世代材料開発　　　　
Future Perspectives of Powder Technology and Development of Next-Generation Materials for Pharmaceutical Solid Dosage Forms
　
　医薬品に用いられる添加剤を粒子設計・粒子加工することにより,新たな機能を賦与することもできる。これら事例について口腔内崩壊錠を例に紹介する。また,近年,製剤に対するコーティングを乾式で行うプロセスの開発や材料の開発が研究されている。本稿ではこれらの事項についても紹介したい。

【目次】
1.はじめに
2.口腔内崩壊錠用添加剤の粒子設計
3.微粒子コーティング技術
4.医薬品製造プロセスの連続生産化
4.1　圧縮成形によるコーティングフィルムの形成
4.2.　顆粒へのドライコーティング
5.さいごに

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脂質ナノ粒子の粒径制御技術と核酸医薬への応用　　　　　　
Particle Size Control Technology for Lipid Nanoparticles and Its Application to Nucleic Acid Therapeutics
　
　核酸医薬は新たなモダリティとして世界的に注目されている。核酸医薬では,治療用の核酸を安定して標的組織に送達する必要があり,ドラッグデリバリー(DDS)技術と組み合わせるアプローチが主流である。一方で,送達キャリアの粒径は,生体内動態や薬効に影響を与える。本稿では,核酸送達キャリアとして最も実用化されている脂質ナノ粒子のマイクロ流体デバイスを用いた粒径制御技術および核酸医薬への応用について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.脂質ナノ粒子の作製法およびマイクロ流体デバイスによる粒径制御
3.核酸医薬およびDDSへの応用
4.おわりに

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高機能化粧品を支える粉体技術
Powder Technology that Supports High-Performance Cosmetics

　粉体は肌の色を彩ったり毛穴や小じわを目立たなくしたりする可視光制御や透明性が高くしかも紫外線を遮断する紫外線制御などから化粧品に多く用いられている。本稿ではそれらに加えてスキンケア,デオドラント,さらに乳化系の製剤設計に必要な粉体表面処理など高機能化粧品を支える粉体技術について述べる。

【目次】
1.はじめに
2.化粧品に用いられる粉体
3.粉体の表面処理
4.メーキャップ特性
4.1　色補正
4.2　凹凸補正
5.紫外線防御特性
6.スキンケア特性
7.デオドラント特性
8.製剤
8.1　分散の制御
8.2　ピッカリングエマルション
8.3　ドライウォーター
8.4　ドラッグデリバリーシステム
9.終わりに

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PLGAナノカプセルによるシワ改善効果の検証　　 　
Verification of Anti-Wrinkle Effect by PLGA Nanoparticles
　
　シワに効く有用成分の多くは分子サイズが大きくターゲットの角質層内部への浸透は容易でない。本報では著者らの開発した角質層や毛穴・シワ内部への浸透性に優れたDDSキャリアである「PLGAナノカプセル」によるシワ改善効果を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.PLGAナノカプセル
2.1　PLGAの特長
2.2　毛穴・シワへの集積能
2.3　皮膚浸透能
2.4　高分子・大分子化合物の角質層浸透能
3.乾燥による小ジワへのアプローチ
3.1　ヒアルロン酸封入PLGAナノカプセルによる角質層の保湿力変化
3.2　AcHA封入PLGAナノカプセルによる抗シワ効果(ヒトモニター試験)
4.真皮ジワ(大ジワ)へのアプローチ
4.1　PLGAナノカプセルの線維芽細胞賦活効果
4.2　HESM封入PLGAナノカプセルによる抗シワ効果(ヒトモニター試験)
5.おわりに

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化粧品粉体におけるトライボロジーと使用感の相関性と改良法　　　　　　
Correlation and Improvement Methods for Between Tribology and Usability of Cosmetic Powder

　粉体化粧品の滑らかなのびや心地よい使用感に関するトライボロジー物性である動摩擦係数(MIU)には,粉体原料の滑らかさ,製品ケーキの粘弾性,硬度,嵩密度,粉体形状,油剤含有率などが影響を与える。MIUの測定方法と使用感物性との相関性,および使用感の改良方法を解説した。

【目次】
1.はじめに
2.粉体の動摩擦係数の測定法と製品評価
3.粉体製品の動摩擦係数と使用感の改良法

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[シリーズ]世界の新農薬

1.除草剤　fenpyrazone(フェンピラゾン)
2.除草剤　bipyrazone(ビピラゾン)
3.殺虫剤　tiorantraniliprole(チオラントラニリプロール)
4.殺ダニ剤　spirobudifen(スピロブジフェン)

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[連載]キノキサリン系機能性化学品(染料,農薬,動物用医薬品,医薬品,食品香料,配位子,補遺)

第1回:染料,農薬の中間体
Dyestuff and Pesticide Intermediates

　染料,農薬,動物用医薬品,医薬品,食品香料,配位子の中にはキノキサリン環を有する化合物がある。それらの原料であるキノキサリン系中間体の工業的製法および用途について述べる。補遺として,多環系1,4-ジアジン系化合物についても紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.キノキサリンの化学発展の歴史
3.染料中間体
3.1　2,3-ジクロロキノキサリン-6-カルボン酸クロリド(6)
4.農薬中間体
4.1　6-メチルキノキサリン-2,3-ジチオール(8)
4.2　1H-キノキサリン-2-オン(2-ヒドロキシキノキサリン)(11)
4.3　6-クロロ-2-ヒドロキシキノキサリン(15)
4.4　5-クロロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノキサリン-3-カルボン酸エチル(18)

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[R&D Report]

大気粉塵からの保護作用と新型コロナウイルス不活化作用をもつMoistolⓇの開発　 　　　　
A New Inositol Derivative, MoistolⓇ, to Protect from Air Pollutants and to Inactivate the Infection of
SARS-Cov-2 Virus　

　MoistolⓇ(モイストールⓇ,化粧品表示名称:イノシトールオリゴ糖,水)は機能性化粧品原料として開発された。その開発過程で,MoistolⓇが大気粉塵に含まれるPM2.5やダイオキシンなどの有害性物質の細胞受容体への結合阻害効果や新型コロナウイルスの宿主細胞への感染阻害効果を持つことが明らかになったためその研究成果をまとめた。

【目次】
1.はじめに
2.大気汚染物質からの保護作用(アンチポリューション作用)
2.1　大気汚染と芳香族炭化水素受容体の役割
2.2　MoistolⓇのAhRへの作用
3.MoistolⓇによる新型コロナウイルスの感染抑制作用
4.おわりに

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[ケミカルプロフィル]

エチルブロマイド(Ethyl bromide)
トリベンジルフェノール(Tribenzyl phenol)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編