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【特集】機能性ナノ粒子の設計とDDSへの応用

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機能性素材を利用した薬物含有微粒子設計および吸入粉末剤への適用　　　　　　　
Application of Fine Particles Designed Using Functional Materials to Dry Powder Inhaler Formulations

　近年,多様化する創薬モダリティに適用できるユニバーサルな製剤として,非侵襲的な投与形態の経肺投与製剤の開発が注目されている。しかし,経肺投与製剤への使用可能な添加剤は制限されており,安全性が高い新たな素材を利用した開発が期待されている。本稿では,糖類を利用した機能性微粒子設計による吸入粉末剤への適用について,その設計した粒子特性を交えて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.機能性素材による吸入粉末製剤の開発
3.多孔性金属錯体を利用した吸入粉末製剤への適用
4.おわりに

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無機ナノ粒子を利用したドラッグデリバリー技術・ナノメディシンの開発　　　　　　　
Development of Drug Delivery and Nanomedicine Technology Using Inorganic Nanoparticles

　無機ナノ粒子は,ドラッグデリバリーやナノメディシンの分野において応用されている。これらの機能性ナノ粒子は医療機器を併用することでより高度な診断・治療が期待できる。そこで,医療分野において重要となる無機ナノ粒子の性質と,その応用例について最近の報告をまとめた。

【目次】
1.はじめに
2.ドラッグデリバリー,ナノメディシンにおける無機ナノ粒子の機能性
2.1　光熱変換
2.2　量子サイズ効果
2.3　アップコンバージョン
2.4　薬物の保持
2.5　無機ナノ粒子の表面修飾
3.無機ナノ粒子を用いた治療・診断への応用例
3.1　がん治療への応用
3.2　核酸医薬のデリバリー
3.3　イメージングへの応用
4.おわりに

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アルブミンの『質』を生かしたDrug Delivery System戦略
Drug Delivery System Strategy via the Regulation of the "Quality" of Albumin

　ヒト血清に存在するアルブミンは,その血中滞留性や生体適合性,薬物結合能の高さからドラッグデリバリー担体として臨床応用されている。本稿では,アルブミンの臓器移行性を左右する重要な役割を担っているアルブミン受容体やその認識特性に関わるアルブミンの『質』について,これまでの研究成果をまとめた。

【目次】
1.はじめに
2.アルブミンの『質』を決定する要因とは?
3.新規アルブミンナノ粒子化法
4.おわりに

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経口投与型リポソームの基礎と応用
Basic and Applied Reserch of Orally Administered Liposomes
　
　DDS製剤としてターゲティングに分類されてきたリポソームは,吸収改善への応用研究も進められている。吸収・透過を改善した経口投与型リポソームは様々な疾患への適用拡大が期待できる。本稿では,筆者らが医薬品としての適用を目指し検討したビタミンB12内封リポソーム,およびサプリメントとして上市されているビタミンC内封リポソームについて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.リポソーム
3.ビタミンB12を内封したリポソーム
4.経口投与型リポソームの応用
5.おわりに

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遺伝子・核酸医薬品の臓器選択的な送達を目的とした標的型ナノ粒子の開発と応用　
Development and Application of Organ Specific Drug Delivery Systems for Nucleic Acid-Based Medicine

　近年,遺伝子・核酸医薬品の開発が盛んに行われており,遺伝子・核酸医薬品の生体内での安定性や標的臓器への移行性を向上させるドラッグデリバリーシステム(DDS)が注目されている。本稿では,著者らが開発した遺伝子・核酸医薬品の新しいDDSである臓器標的型ナノ粒子について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.臓器標的型ナノ粒子の開発と応用
2.1　肝臓標的型ナノ粒子
2.2　肺標的型ナノ粒子
2.3　脾臓標的型ナノ粒子
3.おわりに

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がん組織内酸性pHに応答する機能性高分子の開発とナノ粒子型DDSへの展開
Development of Functional Polymers that Recognize Tumorous Acidic pH for Nanoparticle-Based Tumor Delivery

　がんの組織内pH は正常組織や血液に比較して弱酸性である。弱酸性pHに応答して開裂する化学構造やカチオン性を帯びる構造を高分子に組み込むことで,弱酸性条件下で選択的に組織に相互作用する高分子を創り上げることができる。そのような機能性高分子にてナノ粒子を被覆すると,がん組織にナノ粒子が相互作用するためがん集積量が増大する。ここではその一例を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.がん組織内pHに不可逆的に応答する設計
3.がん組織内pHに可逆的に応答する設計
4.おわりに

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[連載]ピリダジン系機能性化学品(染料,農薬,医薬品など)　

第2回:三置換ピリダジン,C-フェニルピリダジンおよびN-フェニルピリダジン誘導体
Trisubstituted, C-Phenyl and N-phenyl Pyridazine Derivatives

　第1回ではピリダジン化学発展の歴史および二置換ピリダジン誘導体について述べた。今回は,三置換ピリダジン,C-フェニルピリダジンおよびN-フェニルピリダジン誘導体について述べる。

【目次】
4.三置換ピリダジン系
4.1　3,4,6-トリクロロピリダジン(17)
4.2　3,6-ジクロロピリダジン-1-オキシド(18)
4.3　3,6-ジクロロ-4-メチルピリダジン(21)
4.4　 3-アミノ-6-クロロ-5メチルピリダジン(22)
　　　3-アミノ-6-クロロ-4-メチルピリダジン(23)
4.5　5-ブロモ-3-メチル-1H-ピリダジン-6-オン(24)
5.C-フェニルピリダジン系
5.1　6-フェニルピリダジン-3(2H)-オン(28)
5.2　4,6-ジクロロ-3-フェニルピリダジン(31)
5.3　6-クロロ-4-ヒドロキシ-3-フェニルピリダジン(32)
5.4　3-クロロ-4-メチル-6-フェニルピリダジン(34)
5.5　6-[2-(3-tert-ブチルアミノ-2-ヒドロキシプロポキシ)フェニル]ピリダジン-3(2H)-チオン(36)
5.6　3-(6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル)ベンゾニトリル(39)
5.7　6-(3,5-ジクロロ-4-メチルフェニル)ピリダジン-3(2H)-オン(42)
5.8　6-メチル-5-フェニル-4-フェニルスルホニルピリダジン-3(2H)-オン(46)
5.9　4-(2,6-ジフルオロフェニル)-6-メチル-5-フェニルピリダジン-3(2H)-オン(48)
6.N-フェニルピリダジン系
6.1　4-クロロ-2-フェニル-6-メチルピリダジン-3(2H)-オン(51)
6.2　6-ヒドロキシ-2-フェニルピリダジン-3(2H)-オン(53)
6.3　1-(4-クロロフェニル)-6-メチル-4-オキソピリダジン-3-カルボン酸(56)
6.4　2-(4-クロロフェニル)-3-エチル-5-オキソピリダジン-4-カルボン酸(60)
6.5　2-(2-フルオロ-4-クロロ-5-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリダジン-3-オン(65)

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[マーケット情報]
バイオ医薬品工業の市場動向

　これまで多くのブロックバスターを生み出してきた低分子化合物を用いた新薬が頭打ちになってきており,抗体医薬をはじめとするバイオ医薬品の市場が拡大している。バイオ医薬品の5割以上を占める2021年の抗体医薬品の国内市場は16,540億円程度とみられ,がん領域を中心に現在も多くの臨床試験が進められていることから,今後も安定した成長が期待される。大型医薬品の特許切れが相次ぐ中,メーカー各社は研究機関との共同研究やバイオベンチャーの買収によって新薬の投入を急いでいる。

【目次】
1.概要
2.業界動向
3.バイオシミラー

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[ケミカルプロフィル]

p-ニトロ安息香酸(p-Nitrobenzoic acid)
p-ヒドロキシフェニルプロピオン酸(p-Hydroxyphenylpropionic acid)
ベンゾイン(Benzoin)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編